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植物提取物超微粉體製備技術研究進展

文章出處:中國知網責任編輯:人氣:-發表時間:2015-06-09 09:47【

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摘 要:植物提取物大都是脂溶性成分,因其水溶性差、生物利用度低,故其在臨床上的推廣應用受到了一定程度的限製。文章綜述了有關能增強植物提取物水溶性的超臨界流體技術、高壓均質技術、液相可控沉澱技術、噴霧幹燥技術、乳化溶劑擴散技術、機械研磨技術等超微粉體製備技術的研究進展。

關鍵詞:植物提取物;水溶性;生物利用度;超微粉體技術;綜述

中圖分類號:S609.9;TQ460 文獻標誌碼:A 文章編號:1003—8981(2015)02—0167—05

我國擁有豐富的藥用植物資源,已經從植物提取物中發現了大量具有顯著生理或藥理活性的有效成分。如薑黃素具有抗腫瘤[1-2]、抗炎[3]、抗氧化[4] 多種生物活性;甘草酸抗炎[5]、保肝解毒[6] 等方麵有較好的療效;紫杉醇對多種腫瘤細胞具有明顯的抑製作用[7-8];水飛薊賓在誘導腫瘤細胞凋亡[9]、抗炎症[10] 和抗氧化[11] 等方麵有顯著療效。但是,很多植物提取物中的有效成分往往存在水溶性差、生物利用度低、體內組織代謝轉化迅速等問題[12],這在一定程度上限製了植物提取物在臨床上的推廣應用[13]。

隨著藥學科學的不斷進步及各種超微粉體在藥物製劑學方麵的成功應用,超微粉體製備技術已成為人們關注的重點[14]。有關研究結果表明,超微粉體因為粒徑小,比表麵積大大增加,與大顆粒相比,藥物顆粒具有更好的水溶性和更高的飽和溶解度[15]。目前國內外學者對如何解決植物提取物水溶性差等問題進行了一些卓有成效的研究,文中綜述了植物提取物超微粉體製備技術的研究進展,以期為其深入研究與推廣應用提供參考。

1 植物提取物超微粉體製備技術的研究進展

1.1 植物提取物超微粉體的超臨界流體製備技術超微粉體的超臨界流體製備技術原理是利用超臨界流體與藥物溶液混合後從噴嘴噴出,在噴出的瞬間形成超微粒子[16]。目前,用於製備超微粉體的超臨界流體技術主要有超臨界流體快速膨脹技術(SAS)和超臨界流體抗溶劑結晶技術(RESS)及以這兩種技術為基礎而衍生出的氣體抗溶劑結晶技術(GAS)、超臨界流體幹燥技術(SFD)、超臨界反向結晶技術(RCM)、氣體飽和溶液技術(PGSS)等技術。李慶勇等人[17] 利用超臨界抗溶劑技術製備了羥基喜樹堿微粉,所製備的羥基喜樹堿微粉的平均粒徑為(150±40)nm,有效改善了羥基喜樹堿的溶解度和抗腫瘤活性。薛淼等人[18] 以芹菜素為原料,利用超臨界抗溶劑法製備了芹菜素微粒,120 min 內,體外溶出速率達到70%,明顯高於未經微粉化處理的芹菜素。汪雷等人[19] 製備了平均粒徑為81.2 nm 的銀杏提取物超微粉體,體外實驗結果表明,其溶出率明顯高於原藥,170min 時累積溶出90.7%,而原藥僅有21.3%。

以甘草酸為原料製備的甘草酸超微粉體,其溶解度和溶出度均明顯高於甘草酸原料,其溶解度比甘草酸原料的溶解度提高了7 倍。同時,甘草酸超微粉體在大鼠血漿中的溶解度也高於原料,前者在0.5 h 達到最大值,而灌服甘草酸原料的大鼠其血漿中甘草酸的濃度則在1 h 後才達到最大值[20]。

超臨界流體技術雖然能夠較好地控製藥物顆粒的大小,但在工業化生產過程中存在成本較高、操作複雜、缺乏產業化規模的高壓容器等缺點,這些缺點製約了超臨界流體技術在植物超微粉體製備中的應用。

1.2 植物提取物超微粉體的高壓均質製備技術高壓均質法,即利用高壓均質機在高壓下形成的空穴和氣穴效應,將藥物粉碎為納米尺度的粒子,同時降低藥物粒子的多分散係數。高壓均質法適用的範圍廣泛且製備過程簡單,不需使用有機溶劑,對難溶於水和油的植物提取物都適用,而且工藝的重現性好,易於大規模工業化生產。

靳世英等人[21]研究了黃芩苷納米粉體(BC-NC)的製備及其溶出率與生物利用度。有關研究結果表明,黃芩苷納米粉體的平均粒徑為(248±6)nm,BC-NC 生物利用度與原料藥相比有顯著提高,藥時曲線下麵積(AUC)提高了2.22 倍,其體內吸收速率比原料藥也有明顯的提高。波棱甲素製成超微粉體後,體外累積溶出率20 min 即達到84.31%,而原藥的最大累積溶出率僅為39.85% [22]。

為了提高牡荊苷的水溶性和體外溶出度,郭東傑等人利用高壓均質技術製備了牡荊苷納米凍幹粉,其平均粒徑為(135.7±10.0)nm,Zeta 電位為(- 17.05±1.40)mV。有關體外溶出度的實溶解度迅速變化,從而誘導形成載藥納米粒。乳化溶劑擴散法適用於提取物中有難溶性和揮發油等成分的納米微粒的製備,在擴散的過程中,可加入表麵活性劑來控製粒子的增長,並增強其穩定性。采用此法製備的微粉,其晶型圓整、無粘連、粒徑分布均勻,同時有較高的載藥量和包封率。

閆石等人[36] 以葉黃素為原料,以乙酸乙酯為機相,運用乳化溶劑擴散法製備出葉黃素緩釋微球,結果表明:葉黃素緩釋微球外觀圓整,其流動性好;包封率可達82.1%,且具有較好的緩釋效果。劉明星等人[37] 製備的雷公藤甲素聚合物納米粒的粒徑在150 nm 左右,其包封率大於74%,分散性指數小於0.1%。有關體外釋放實驗結果表明,前0.5 h 處於突釋階段,釋放量為11.45%;此後為緩釋階段,24 h 末的釋放量達到23.95%,緩釋效果明顯。

為了提高南五味子的生物利用度,可將南五味子製備成粒子平均粒徑為(36.7±4.4)nm、多分散性指數為(0.231±0.031)的納米超微粉體,其體外累積釋放量達到70% 以上,相對生物利用度有較大提高[38]。

乳化技術的特點是不需要特殊的反應設備,通過控製液滴的尺度就可以達到控製藥物顆粒的粒度。但反應過程中需加入表麵活性劑來維持體係的穩定,因此需以後處理步驟去除表麵活性劑,以便得到較純的藥物。

1.6 植物提取物超微粉體的機械研磨製備技術

機械研磨法是製備超微粉體的一種傳統物理方法。其原理是通過研磨機器提供外力,破壞顆粒之間的分子內聚力,從而使物料被粉碎成納米級粒子。機械研磨的成本低、工藝簡單、生產能力強。

陳軍等人[39] 為了提高蓮心中的有效成分的溶出速率,運用氣流粉碎技術製備了蓮心超微粉體,並考察了SiO2 添加量、粉碎壓力、進料壓力對製備蓮心超微粉體的影響情況,所製備的超微粉粒子的粒徑為4 ~ 18 μm ,微粉化明顯提高了蓮心有效成分在水和乙醇中的溶出速率。馬林等人[40]以水飛薊素為原料,以苷露醇和PVP K30 為親水載體材料,按1 ∶ 1 ∶ 1 的比例混合,研磨6 h,製備所得超微粉體的平均粒徑為327.4 nm,20 min時,其體外藥物累積釋放達到80%,60 min 內,其體外藥物累積釋放接近100%。機械研磨技術雖然操作簡單、生產能力強,但主要問題是碾磨過程中會出現碾磨介質的溶燭、脫落,其混入產品中會造成汙染。

1.7 植物提取物超微粉體的多種製備技術的集成使用

上述每種技術自身都存在一定的局限性,為了完善適用於各種用途的超微粉體製備技術,常把多種技術集成在一起。如孟麗等人[41] 以甘草酸、羥基喜樹堿為原料,利用乳化法與高壓均質法相結合的方法,製備了平均粒徑為157.5 nm、電位為- 22.51 mV 的肝癌靶向製劑,結果顯示,其具良好的緩釋性和抑製肝癌細胞的作用;靳世英等人為解決黃芩苷的生物利用度問題,利用噴霧幹燥與高壓均質法相結合的方法,製備了黃芩苷超微粉體,其在大鼠體腸內的吸收速率較原藥提高了3.46 倍,吸收半衰期也有所減小,同時大鼠體內的藥代動力學試驗結果也表明,黃芩苷藥峰濃度增高了115%,生物利用度顯著提高[42]。此外,還有沉澱法與其它方法相結合[43]、碾磨法與高壓均質法相結合[44] 的超微粉體製備技術。將多種技術集成使用,可以克服單一的超微粉體製備技術的缺點。如將碾磨技術與高壓均質技術結合使用後,能製備出粒徑更小的超微粉體;將沉澱技術與高壓均質技術集成使用,能製備出形貌更規則的超微顆粒。

2 結 論

植物提取物具有來源天然,有確切的生物活性及毒性小等特點,通過後續加工可用作食品添加劑或藥物,但因其大部分是脂溶性成分,溶解度差,這使其應用受到一定的限製。采用超微技術可有效提高植物提取物在水中的溶解度和生物利用度,為其應用奠定了良好的基礎。

(來源:中國知網)